Medikamente gegen ADHS
(Pemoline (Cylert) ist in den USA nicht mehr erhältlich.)
Bei der Behandlung von ADHS nimmt Cylert den dritten Platz im Umsatz ein. Cylert wird von Abbott hergestellt; Es ist kein Generikum verfügbar.
Im Gegensatz zu anderen Stimulanzien hat Cylert einen Wirkungseintritt von etwa einer Stunde und muss 1-2 Wochen eingenommen werden, bevor eine Besserung eintritt. Es wird empfohlen, die Dosierung dieses Medikaments über mehrere Wochen alle 2-3 Tage in Schritten von 18,75 mg zu erhöhen. Cylert ist teurer als Ritalin oder Dexedrin.
Wichtige Punkte zu Cylert:
- Bei Patienten, die Cylert einnehmen, wurden gelegentlich Leberenzymveränderungen festgestellt. Basiswerte für Leberenzyme werden mit einer Nachuntersuchung nach 3-6 Monaten empfohlen.
- Personen, die Alkohol konsumieren, sind mit diesem Medikament einem höheren Risiko ausgesetzt. Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten dieses Medikament nicht einnehmen.
- SSRIs beeinflussen die Anwendung von Cylert aufgrund ihrer Wirkung auf die P450-Isoenzyme der Leber.
- Cylert ist eine nützliche Alternative für Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, da es keine Auswirkungen auf dieses System hat.
- Cylert kann zu Schlaflosigkeit, Appetitlosigkeit und Tics führen.
Zusammenfassung der Drogenmonographie:
Klinische Pharmakologie:
Cylert (Pemolin) hat eine ähnliche pharmakologische Aktivität wie andere bekannte Stimulanzien des Zentralnervensystems. es hat jedoch minimale sympathomimetische Wirkungen. Obwohl Studien darauf hinweisen, dass Pemolin bei Tieren über dopaminerge Mechanismen wirken kann, ist der genaue Mechanismus und Wirkort des Arzneimittels beim Menschen nicht bekannt.
Es gibt keine spezifischen Beweise, die den Mechanismus, durch den Cylert sein geistiges und Verhalten hervorbringt, eindeutig belegen Auswirkungen bei Kindern, noch schlüssige Hinweise darauf, wie diese Auswirkungen auf den Zustand des Zentralnervs beziehen System.
Pemolin wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, ca. 50% sind an Plasmaproteine gebunden. Die Serumhalbwertszeit von Pemolin beträgt ca. 12 Stunden. Spitzenserumspiegel des Arzneimittels treten innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis auf. Mehrfachdosisstudien an Erwachsenen in verschiedenen Dosierungen weisen darauf hin, dass der Steady-State nach etwa 2 bis 3 Tagen erreicht ist. Bei Tieren, denen radioaktiv markiertes Pemolin verabreicht wurde, war das Arzneimittel im gesamten Gewebe, einschließlich des Gehirns, weit verbreitet und gleichmäßig verteilt.
Pemolin wird in der Leber metabolisiert. Zu den Metaboliten von Pemolin gehören Pemolinkonjugat, Pemolindion, Mandelsäure und nicht identifizierte polare Verbindungen. Cylert wird in erster Linie von den Nieren ausgeschieden, wobei etwa 50% der Nieren ausgeschieden werden und nur geringfügige Anteile als Metaboliten vorliegen.
Cylert (Pemoline) setzt allmählich ein. Bei Anwendung des empfohlenen Dosistitrationsplans ist ein signifikanter klinischer Nutzen möglicherweise erst in der dritten oder vierten Woche nach der Verabreichung des Arzneimittels erkennbar.
Dosierung und Verabreichung:
Cylert (Pemolin) wird jeden Morgen als einzelne orale Dosis verabreicht. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 37,5 mg / Tag. Diese tägliche Dosis sollte schrittweise im Abstand von einer Woche um 18,75 mg erhöht werden, bis das gewünschte klinische Ansprechen erreicht ist. Die effektive Tagesdosis für die meisten Patienten liegt zwischen 56,25 und 75 mg. Die maximale empfohlene Tagesdosis von Pemolin beträgt 112,5 mg.
Die klinische Verbesserung mit Cylert erfolgt schrittweise. Bei Anwendung des empfohlenen Dosistitrationsplans ist ein signifikanter Nutzen möglicherweise erst in der dritten oder vierten Woche nach der Verabreichung des Arzneimittels erkennbar.
Nach Möglichkeit sollte die Verabreichung des Arzneimittels gelegentlich unterbrochen werden, um festzustellen, ob Verhaltenssymptome erneut auftreten, die ausreichen, um eine fortgesetzte Therapie zu erfordern. Ausreichend, um eine fortgesetzte Therapie zu erfordern.
Warnungen:
Wegen seines Zusammenhangs mit lebensbedrohlichem Leberversagen sollte Cylert normalerweise nicht als Erstlinientherapie für ADHS angesehen werden.
Seit der Vermarktung von Cylerts im Jahr 1975 wurden der FDA 13 Fälle von akutem Leberversagen gemeldet. Zwar ist die absolute Anzahl gemeldeter Fälle nicht groß. Die Berichterstattungsrate liegt zwischen dem 4-fachen und dem 17-fachen der erwarteten Rate in der allgemeinen Bevölkerung. Diese Schätzung ist möglicherweise konservativ, da zu wenig berichtet wird und die Wartezeit zwischen den Berichten lang ist Der Beginn der Behandlung mit Cylert und das Auftreten eines Leberversagens können die Erkennung des Virus einschränken Verband. Wenn nur ein Teil der tatsächlichen Fälle erkannt und gemeldet würde, könnte das Risiko wesentlich höher sein.
Von den 13 im Mai 1996 gemeldeten Fällen führten 11 zum Tod oder zur Lebertransplantation, in der Regel innerhalb von vier Wochen nach Auftreten von Anzeichen und Symptomen eines Leberversagens. Das frühzeitige Auftreten von Leberfunktionsstörungen trat sechs Monate nach Beginn der Behandlung mit Cylert auf. Obwohl in einigen Berichten dunkler Urin und unspezifische prodromale Symptome beschrieben wurden (z. B. Anorexie, Unwohlsein und gastrointestinale Symptome), in anderen Berichten war es nicht klar, ob irgendwelche prodromalen Symptome dem Einsetzen vorausgingen Gelbsucht. Es ist auch nicht klar, ob die empfohlenen Basistests und die regelmäßigen Leberfunktionstests diese Fälle von akutem Leberversagen vorhersagen. Cylert sollte abgesetzt werden, wenn während der Anwendung eine klinisch signifikante Leberfunktionsstörung beobachtet wird.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Die Wechselwirkung von Cylert (Pemolin) mit anderen Arzneimitteln wurde beim Menschen nicht untersucht. Patienten, die Cylert gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln erhalten, insbesondere Arzneimittel mit ZNS-Aktivität, sollten sorgfältig überwacht werden.
Bei Patienten, die Cylert zusammen mit Antiepileptika erhalten, wurde über eine verringerte Anfallsschwelle berichtet
Vorsichtsmaßnahmen:
Klinische Erfahrungen legen nahe, dass die Gabe von Cylert bei psychotischen Kindern die Symptome von Verhaltensstörungen und Gedankenstörungen verschlimmern kann.
Bei Patienten mit signifikant eingeschränkter Nierenfunktion sollte Cylert mit Vorsicht angewendet werden.
Seit der Markteinführung von Cylert. Es gab Berichte über erhöhte Leberenzyme im Zusammenhang mit seiner Verwendung. Bei vielen dieser Patienten wurde dieser Anstieg einige Monate nach Beginn der Behandlung mit Cylert festgestellt. Die meisten Patienten waren asymptomatisch, wobei sich der Anstieg der Leberenzyme nach Absetzen von Cylert wieder normalisierte. Leberfunktionstests sollten vor und regelmäßig während der Therapie mit Cylert durchgeführt werden. Die Behandlung mit Ctlert sollte nur bei Patienten ohne Lebererkrankung und mit normalen Leberfunktionstests zu Studienbeginn begonnen werden.
Der Zusammenhang zwischen reversiblen Erhöhungen bei Leberfunktionstests und dem Auftreten eines lebensbedrohlichen Leberversagens bei Patienten unter Langzeittherapie mit Cylert ist nicht bekannt. Leberfunktionstests können den Beginn eines akuten Leberversagens nicht vorhersagen. Nichtsdestotrotz sollte Cylert abgesetzt werden, wenn während der Therapie mit diesem Arzneimittel zu irgendeinem Zeitpunkt klinisch signifikante Anomalien des Leberfunktionstests festgestellt werden
Nebenwirkungen:
Bei den folgenden Nebenwirkungen handelt es sich in abnehmender Reihenfolge des Schweregrads innerhalb jeder mit Cylert verbundenen Kategorie:
Hepatisch: Es wurde über Leberfunktionsstörungen berichtet, die von asymptomatischen reversiblen Erhöhungen reichen bei Leberenzymen zu Hepatitis, Gelbsucht und lebensbedrohlichem Leberversagen bei Patienten unter Cylert.
Hämatopoetik: Es gab vereinzelte Berichte über eine aplastische Anämie.
Zentrales Nervensystem: Bei der Anwendung von Cylert wurden folgende ZNS-Effekte berichtet: Krampfanfälle Anfälle: Literaturberichte deuten darauf hin, dass Cylert Anfälle von Gilles de la Tourette auslösen kann Syndrom; Halluzinationen; dyskinetische Bewegungen von Zunge, Lippen, Gesicht und Extremitäten: abnorme okulomotorische Funktion einschließlich Nystagmus und okulogyrischer Krise; leichte Depression; Schwindel; erhöhte Reizbarkeit; Kopfschmerzen; und Schläfrigkeit.
Schlaflosigkeit ist die am häufigsten berichtete Nebenwirkung von Cylert. Sie tritt normalerweise früh in der Therapie auf, bevor eine optimale therapeutische Wirkung erzielt wird. In den meisten Fällen ist es vorübergehend oder spricht auf eine Dosisreduktion an.
Gastrointestinal: In den ersten Wochen der Therapie können Anorexie und Gewichtsverlust auftreten. In den meisten Fällen ist es vorübergehender Natur; Die Gewichtszunahme setzt sich normalerweise innerhalb von drei bis sechs Monaten fort.
Es wurde auch über Übelkeit und Bauchschmerzen berichtet.
Sonstiges: Über eine Unterdrückung des Wachstums wurde bei Kindern mit Langzeitanwendung von Stimulanzien berichtet. Bei Cylert wurde über Hautausschlag berichtet.
Leichte Nebenwirkungen, die früh im Verlauf der Behandlung mit Cylert auftreten, lassen sich oft mit fortgesetzter Therapie zurückverfolgen. Bei signifikanten oder lang anhaltenden Nebenwirkungen sollte die Dosierung reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden.
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